Ингибиторы pCSK9: что вам нужно знать

PCSK9: что вам нужно знать

Возможно, вы слышали о ингибиторах PCSK9 и о том, как этот класс препаратов может стать следующим большим прорывом в лечении высокого уровня холестерина. Чтобы понять, как работает этот новый класс лекарств, вы должны сначала понять ген PCSK9.

Читайте дальше, чтобы узнать об этом гене, о том, как он влияет на уровни холестерина в крови, и как исследователи используют эту информацию для создания новых методов лечения для слишком общей проблемы.

Ген PCSK9

У всех нас есть ген под названием proprotein convertase subtilisin / kexin type 9 (PCSK9). Этот ген непосредственно влияет на количество рецепторов липопротеинов низкой плотности (LDL) в организме. LDL-рецепторы помогают регулировать количество холестерина ЛПНП, поступающего в кровоток. Большинство рецепторов LDL обнаруживаются на поверхности печени.

Определенные мутации гена PCSK9 могут снизить количество рецепторов LDL. Это может вызвать унаследованную форму высокого уровня холестерина, известную как гиперхолестеринемия. Высокий уровень холестерина ЛПНП может приводить к сердечно-сосудистым заболеваниям, сердечным приступам или инсульту.

Другие мутации гена PCSK9 могут фактически снизить уровень холестерина ЛПНП путем увеличения количества рецепторов LDL. Люди с более низким уровнем холестерина ЛПНП имеют более низкий риск развития сердечных заболеваний и инсульта.

Типы препаратов PCSK9 и способы их использования

Препараты PCSK9 подавляют фермент PCSK9, экспрессируемый геном. Вот почему они называются ингибиторами PCSK9.

В августе 2015 года Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) одобрило evolocumab (Repatha), ингибитор PCSK9 от Amgen. В клинических испытаниях люди, принимавшие evolocumab в течение одного года, уменьшали уровень холестерина ЛПНП примерно на 60 процентов по сравнению с контрольной группой. Через год немногим более 2% из тех, кто был в стандартной терапевтической группе, имел серьезное сердечное событие по сравнению с менее чем 1 процентом тех, кто принимал эволокумаб.

В июле 2015 года FDA утвердило аликрокумаб (Praluent). Недавнее клиническое испытание имело схожие успехи в снижении холестерина ЛПНП. Только 1,7% пациентов испытали какое-то сердечное событие во время 78-недельного исследования.

Побочные эффекты и риски

Все лекарства могут иметь побочные эффекты. Неблагоприятные события были зарегистрированы у 69% людей, принимавших evolocumab в клинических испытаниях. Некоторые побочные эффекты были вызваны отеком набухания или сыпью, болью в конечностях и усталостью. Менее 1 процента сообщили о психическом замешательстве, затруднении фокусировки или других нейрокогнитивных проблемах.

В исследованиях с аликрокумабом сообщалось о неблагоприятных событиях у 81% участников, принимавших препарат. К ним относятся реакции на месте инъекции, мышечные боли и связанные с глазами события.Чуть более 1 процента участников сообщили о нейрокогнитивных побочных явлениях. Они включали нарушение памяти и путаницу.

Долгосрочные побочные эффекты и риски пока не известны.

PCSK9 Drugs and Statins: как они сравнивают

Как показано, ингибиторы PCSK9 и статины эффективны в снижении уровня холестерина ЛПНП.

Статины работают, блокируя HMG-CoA редуктазу. Это фермент, который ваша печень использует для производства холестерина. Статины также помогают вашему организму реабсорбировать накопленные отложения холестерина в артериях. Большинство людей могут принимать статины без труда, но некоторые люди не могут переносить побочные эффекты, такие как проблемы с пищеварением и боль в мышцах. Статины давно существуют, поэтому ваш врач может предоставить вам информацию о том, как они работают в долгосрочной перспективе. Они доступны в фирменном наименовании и универсальных планшетах и стали вполне доступными.

Ингибиторы PCSK9 могут предоставить другой вариант лечения для людей с высоким уровнем холестерина ЛПНП, подвержены высокому риску сердечно-сосудистых заболеваний и не могут переносить статины. Эти новые препараты требуют инъекций каждые две-четыре недели. У нас еще нет достаточной информации, чтобы знать, как ингибиторы PCSK9 будут снижать сердечно-сосудистые события с течением времени.

Как это влияет на лечение высокого уровня холестерина?

Согласно данным Центров США по контролю и профилактике заболеваний, 73,5 миллиона взрослых в Соединенных Штатах имеют высокий уровень холестерина ЛПНП. Статины в настоящее время являются терапией первой линии для тех, кто не может контролировать свой холестерин с помощью диеты и физических упражнений.

Ингибиторы PCSK9 могут стать жизнеспособным альтернативным лечением для людей, которые не могут принимать статины.

Продолжайте читать: Контроль холестерина: Ингибиторы PCSK9 против Statins

Ресурсы статьи

Лекарства холестерина (статины). (n.d.). Получено с // www. hopkinslupus. org / lupus-treatment / common-medications-conditions / holesterol-medications-statins /
FDA одобряет Repatha для лечения некоторых пациентов с высоким уровнем холестерина. (2015, 28 августа). Получено с // www. УЛЙ. г / товаровТекущий / Пресс-центр / PressAnnouncements / ucm460082. htm
FDA одобряет Praluent для лечения некоторых пациентов с высоким уровнем холестерина. (2015, 24 июля). Получено с // www. УЛЙ. г / товаровТекущий / Пресс-центр / PressAnnouncements / ucm455883. htm
Факты с высоким содержанием холестерина. (2015 год, 17 марта). Получено с // www. ЦКЗ. GOV / холестерин / факты. HTM
PCSK9. (2015 год, 16 марта). Получено с // ghr. NLM. NIH. gov / gene / PCSK9
Robinson, J., Farnier, M., Krempf, M., Bergeron, J., Luc, G., Averna, M., Stroes, ES, Langslet, G., Raal, FJ, El Shahawy, M., Koren, MJ, Lepor, NE, Lorenzato, C., Pordy, R., Chaudhari, U., & Kaastelein, JP (2015, 15 марта). Эффективность и безопасность аликрокумаба в снижении уровня липидов и сердечно-сосудистых событий. Журнал Новой Англии медицины. doi: 10. 1056 / NEJMoa1501031. Получено с // www. NEJM. орг / дои / полный / 10. 1056 / NEJMoa1501031 # t = статья
Romagnuolo, R., Scipione, C., Marcovina, S.M., Seidah, N. G., Koschinsky, M. L. (2015, 16 марта). Липопротеин (а) катаболизм регулируется пропротеин-конвертазой субтилизин / кексин типа 9 через рецептор липопротеинов низкой плотности [Abstract]. Журнал биологической химии. Получено с // www. NCBI. NLM. NIH. gov / pubmed / 25778403
Sabatine, MS, Giugliano, RP, Wiviott, SD, Raal, FJ, Blom, DJ, Robinson, J., Ballantyne, CM, Somaratne, R., Legg, J., Wasserman, SM, Scott, R., Koren, MJ, & Stein, EA (2015, 15 марта). Эффективность и безопасность эволокумаба в снижении уровня липидов и сердечно-сосудистых событий. Журнал Новой Англии медицины. doi: 10. 1056 / NEJMoa1500858. Получено с // www. NEJM. орг / дои / полный / 10. 1056 / NEJMoa1500858 # t = article

Была ли эта статья полезной? Да Нет

Насколько это полезно?

Как мы можем улучшить его?

✖ Выберите один из следующих вариантов:

Эта статья изменила мою жизнь!
Эта статья была информативной.
В этой статье содержится некорректная информация.
В этой статье нет информации, которую я ищу.
У меня есть медицинский вопрос.

Изменить

Мы не будем передавать ваш адрес электронной почты. Политика конфиденциальности. Любая информация, которую вы предоставляете нам через этот сайт, может быть размещена нами на серверах, расположенных в странах за пределами ЕС. Если вы не согласны с таким размещением, не предоставляйте информацию.

Мы не можем предложить личные консультации по вопросам здоровья, но мы сотрудничаем с надежным провайдером телемедицины Amwell, который может связаться с вами с врачом. Попробуйте Amwell telehealth за 1 доллар, используя код HEALTHLINE.

Использовать код HEALTHLINESПожалуйста, обратитесь за консультацией за $ 1 Если вы столкнулись с неотложной медицинской помощью, немедленно обратитесь в местную службу неотложной помощи или посетите ближайший отдел неотложной помощи или центр неотложной помощи.