Антидепрессант показывает обещание в реверсивной сердечной недостаточности
Фармацевтические препараты часто содержат предупреждения о потенциально опасных побочных эффектах, но исследователи обнаружили, что для одного антидепрессанта потенциальным побочным эффектом является аннулирование сердечной недостаточности.
В новом исследовании, опубликованном в Science Translational Medicine, исследователи из Центра трансляционной медицины в Школе медицины Университета Темпл в Филадельфии заключили, что антидепрессант пароксетин улучшает сердечную функцию у мышей и в некоторых случаях даже отменяет некоторые признаки сердечной недостаточности,
рекламаРекламаТот факт, что пароксетин так хорошо работал при обращении сердечной недостаточности в этой модели, был неожиданным, сказал соавтор исследования Уолтер Кох, доктор философии, профессор фармакологии в Школе медицины Университета Храма.
Около 5. 1 миллион человек имеют сердечную недостаточность в Соединенных Штатах, и около половины людей, которые развивают болезнь, умирают от нее в течение пяти лет, согласно Центрам по контролю и профилактике заболеваний.
GRK2, белок, не регулируется в сердечной недостаточности, и исследователи отметили, что он, по-видимому, играет критическую роль в сердечной недостаточности.
РекламаПоказано, что пароксетин ингибирует GRK2, и исследование показало, что, обращаясь к мышам в течение четырех недель с помощью антидепрессанта, на самом деле было возможно улучшить функцию и структуру левого желудочка.
Подробнее: Ешьте, как кардиолог »
РекламаРекламаВ частности, исследователи протестировали препарат у мышей, перенесших сердечный приступ, и обнаружили, что он улучшает способность левого желудочка перекачивать кровь. Он также защищал сердце от образования рубцов и фиброза.
Чтобы подтвердить, что препарат работал независимо от его эффектов в качестве антидепрессанта, исследователи тестировали препарат на генетически модифицированных мышах.
Перед исследованием исследователи не были уверены, что требуемая доза для достижения уровня плазмы и ткани будет достаточно высокой для ингибирования GRK2. У мышей, по крайней мере, это так.
«Мы придумали эту идею не с точки зрения пароксетина, а потому, что за последние два десятилетия мы показали, что GRK2 является патологическим ферментом в неудачном сердце», - сказал Кох.
Несколько лет назад исследователи Университета Храма вместе с Джоном Тесмером, Ph.D., в Мичиганском университете обнаружили, что пароксетин ингибирует GRK2.
РекламаРеклама«Это ново, потому что ранее GRK2 был только генетически заблокирован», - сказал Кох.
Было показано, что генетическая блокировка GRK2 позволяет обратить вспять признаки сердечной недостаточности.
«Наше исследование доказывает, что малые молекулы фармакологических ингибиторов GRK2 будут действительно инновационными и … могут предложить новую надежду на терапию сердечной недостаточностью», - сказал он.
РекламаПолучить факты: связь между сердечным заболеванием и диабетом »
Однако использование пароксетина для ингибирования GRK2 у людей маловероятно.Вероятно, доза была слишком высокой, сказал Кох.
РекламаРекламаТем не менее, это исследование указывает на новый путь лечения сердечной недостаточности. Могут быть разработаны новые соединения, полученные из пароксетина, которые более ориентированы на GRK2 без влияния на серотонин (оперативный агент при депрессии). У них может быть большой потенциал для лечения сердечной недостаточности.
«Мы, безусловно, пытаемся придумать эти соединения, потому что сердечная недостаточность - это заболевание, в котором нужны новые лекарства», - сказал Кох.
Когда у исследователей есть новые, более сильные соединения, чтобы попробовать, они перейдут к большому исследованию на животных. Они все еще могут попробовать большое исследование на животных с пароксетином.
РекламаВ настоящее время исследователи изучают доступные клинические данные, в которых пациенты с сердечной недостаточностью получали пароксетин, чтобы выяснить, могут ли они выявить существующие данные, когда пароксетин улучшил функцию сердечного насоса.
Между тем, есть еще одна серебряная подкладка. Если пациент с сердечной недостаточностью имеет клиническую депрессию, почему бы не попробовать пароксетин?
РекламаРеклама«У нее могут быть дополнительные преимущества и на самом деле улучшить функцию сердца», - сказал Кох.
Похожие новости: Лучшие бета-блокаторы для высокого кровяного давления »